HIPOLIPEMIANTES.

 HIPOLIPEMIANTES. 

Los hipolipemiantes son un grupo heterogéneo de fármacos que tienen en común el actuar sobre los lípidos, por diferentes mecanismos, mejorando su perfil. Esta mejora del perfil lipídico viene dada no sólo por el descenso de algunas fracciones lipídicas (colesterol y triglicéridos) sino que, además, pueden mejorar los niveles de colesterol transportado por las lipoproteínas de alta densidad o de HDL (c-HDL).

Clasificación:

·         Estatinas: reducen en grado variable, la morbi-mortalidad cardio vascular.

·         Resinas: actúan a nivel intestinal como hipocolteromiantes.

·         Fibratos: dislipidemia mixta caracterizada por hipertrigliceridemia o bajos niveles de HDL.

·         Ezetimiba: se usa como coadyuvante en el tratamiento de hiperlipidemias

 Nombre comercial

Ezetrol / Ezetimiba

Presentación farmacológica

Comprimidos de 10 mg

Farmacodinamia

La inhibición de la proteína transportadora NCP1L1 en las microvellosidades intestinales. Estimula el catabolismo del colesterol al fijar los ácidos biliares e impedir su reabsorción.

 Farmacocinética

Por vía oral la ezetimiba es absorbida rápidamente y transformada extensamente por conjugación en un glucuronido fenólico con actividad farmacológica (glucuronido de ezetimiba). El glucuronido de ezetimiba alcanza el promedio de concentraciones plasmáticas máximas (Cmax) en una a dos horas, y la ezetimiba en 4 o 12 horas. Es metabolizada principalmente en el intestino delgado y en el hígado por conjugación con ácido glucuronico (una reacción de fase II) y después es excretada con la bilis por heces y orina.

Indicaciones, dosis

Administración oral: un comprimido de 10 mg al día.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad

Hepatopatías

Embarazo y lactancia

Nombre comercial

Ezetimiba/ Simvastatina

Presentación farmacológica

Tabletas 20mg

Farmacodinamia

El β-hidroxiácido de simvastatina es un inhibidor de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductasa. Esta enzima cataliza la conversión de la HMG-CoA a mevalonato, que es un metabolito clave en la biosíntesis de colesterol. En la que una molécula de HMG-CoA se reduce mediante la actuación de la HMG-CoA reductasa y la coenzima NADPH dando como resultado mevalonato y CoA. La inhibición de la enzima se realiza de forma competitiva, parcial y reversible.

Farmacocinética

Se absorbe por vía oral, sin verse interferida esta absorción por los alimentos. Tras la administración de una dosis única se alcanza la concentración máxima plasmática a las dos horas.  Los principales metabolitos activos de la simvastatina presentes en el plasma humano son el β-hidroxiácido de simvastatina y su 6'-hidroxi, 6'-hidroximetil, y 6'-exometileno derivados. El 13% de la dosis se excreta en la orina y el 60% en las heces.

Indicaciones, dosis

Dosis orales de entre 35-40 mg al día

Reacciones adversas

Dolor abdominal

Astenia

Diarrea

Nauseas

Vómitos

Cefaleas

Contraindicaciones

·         Hipersensibilidad.

·         Hepatopatía.

·         Embarazo y lactancia.